17-α-Estradiol ist ein schwaches, synthetisches, strukturverwandtes Analoga des natürlichen Estradiols und wird auch als Alfatradiol bezeichnet. Im Vergleich zu Estradiol hat 17-α-Estradiol nur eine sehr geringe endokrine Aktivität. Es wurde gezeigt, dass das inaktive Hormon als Inhibitor der 5-α-Reduktase fungiert, die das Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT) umwandelt. Die Wirkung des Stoffes auf 5-α-Reduktase wurde anhand einer einzelnen Quelle in Rattenleber untersucht.
17-α-Estradiol ist ein aktiver Bestandteil von rezeptfreien Tinkturen (Ell-Cranell alpha, Pantostin), die zur lokalen Behandlung der androgenetischen Alopezie (häufiger bei weiblichen Patienten) verwendet werden. Seine Wirksamkeit gegen Haarausfall ist bisher in nur wenigen Studien analysiert worden.
Retinoide, unter denen sich auch der Wirkstoff Tretinoin befindet, sind Derivate des Vitamin A. Lokal und systemische Medikamente sind effektiv in der Behandlung von dermatologischen Erkrankungen wie schwerer Akne und Schuppenflechte. Tretinoin wird zur Behandlung einer bestimmten Form von Leukämie verwendet.
In Bezug auf seine Wirkung auf das Haarwachstum verhält sich Tretinoin paradox. Es ist bekannt, dass eine systemische Anwendung des Wirkstoffs mit diffusem Haarausfall einhergehen kann. Andererseits werden Kombinationstherapien, die Cremes mit Tretinoin und Minoxidil enthalten, mitunter aufgrund von erwarteten synergistischen Effekten eingesetzt. Die Idee wurde in der Dermatologie in den 1980er und 1990er Jahren als häufig beobachtet angesehen.
Einige ältere wissenschaftliche Veröffentlichungen postulieren, dass eine Topikalisierung von Tretinoin die Permeabilität der Kopfhaut für Minoxidil erhöht, wie in einigen kleineren Studien untersucht. Als möglicher Erklärungsansatz für die beobachtete Wirkung wurde die exfoliative Wirkung von Tretinoin in Betracht gezogen. Der Stoff kann die Hautregenerationsfähigkeit durch die Reduktion von Schuppen und die Reinigung verstopfter Poren verbessern. Eine 2007 veröffentlichte vergleichende Studie konnte keine Unterschiede in Bezug auf die Wirksamkeit von topischem Minoxidil und Minoxidil plus Tretinoin beim androgenetischen Haarausfall feststellen. Es liegen keine weiteren klinischen Anwendungsstudien vor, weshalb die Forschergemeinde sich aktuellen Hypothesen zuwendet.
Daher ist der Nutzen der lokalen Anwendung von Tretinoin in Kombination mit Minoxidil zumindest fragwürdig. Systemische Tretinoin-Exposition erhöht das Risiko von Haarausfall, was eine lokale Anwendung weniger attraktiv macht. Da die Creme ein potenzielles Allergen enthält, ist es wahrscheinlich, dass es zu unerwünschten Hautreaktionen kommen kann.